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科学使用小剂量阿斯匹林;全网发布:2015-05-26 20:41 发表者:聂大奥 9136人已访问

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发表于 2015-9-20 11:53:17 | 显示全部楼层 |阅读模式
应用阿斯匹林抗血小板治疗的适应证
肯定有益:
1、急性心肌梗塞。
2、心肌梗塞后二级预防。
3、心绞痛。
4、冠脉血管重建术(搭桥、支架、PTCA)。
5、短暂性脑缺血发作(TIA)、可逆性缺血性脑疾病(PRIND)和卒中后二级预防。
6、透析患者动静脉分流。
应用阿斯匹林抗血小板治疗的适应证
可能有益:
1、冠心病的一级预防。
2、卒中后的即刻治疗。
3、心房纤颤。
4、外周动脉闭塞性疾病。
5、深静脉血栓。
6、人工瓣膜替换术后预防栓子。
不同剂量阿斯匹林的不同效应
小剂量阿斯匹林(75—300mg/d)具有抗血小板作用。
中等剂量阿斯匹林(500mg—3g/d)具有解热镇痛效应。
大剂量阿斯匹林(超过4g/d)具有消炎及抗风湿作用。
如何科学选择阿斯匹林的服药时间、服药间隔和剂型
服药时间:肠溶阿斯匹林最好能在早餐后服用,这样可以增加患者的依从性和耐受性。
服药间隔:在临床实践中,不建议间隔2天以上。经常服用的好处在于增加耐受性,同时减少其对前列环素的抑制。
服药剂型:为减少阿斯匹林的不良反应,应长期服用肠溶阿斯匹林。对某些急诊病例如心梗,可使用水溶阿斯匹林或将肠溶阿斯匹林含化或嚼服。
如何减少阿斯匹林治疗的不良反应
阿斯匹林最常见的不良反应是胃粘膜损害,在某些情况下,会引起出血,与剂量增加有关。大剂量阿斯匹林会使胃肠道出血的危险加倍,但致命性出血比较少见。对于有出血倾向或存在胃肠道疾病的患者尤其应该小心谨慎,特别是阿斯匹林同时与其他改变血液流变学的药物合用时(如抗凝药)。降低阿斯匹林剂量并不一定减少出血的频率,但能降的出血发生的严重程度。
改善耐受性的方法包括:应用小剂量(75-150mg)阿斯匹林;最好服用肠溶剂型;清除胃幽门螺杆菌,同时服用胃黏膜保护药;测定患者血小板以及其他实验室指标。
在手术前需要停用阿斯匹林吗?
过去认为手术前应停药10天以上。如今,这一问题有了不同答案:有必要考虑每个个体的效益和风险。例如,患有心脏病的老年人在手术时不建议停药。作小手术如前列腺切除、口腔外科或浅表皮肤手术出血的危险比不用阿斯匹林而发生心血管事件的危险低。即使在继续应用阿斯匹林时行冠脉搭桥术,也未发生其他并发症。临床经验表明,在手术48小时前停用阿斯匹林就足够了。
性别对阿斯匹林抗血小板作用是否有影响?
总体来说,没有明显的性别差异。到目前为止,尚没有文献报道阿斯匹林药代动力学的性别差异。以前的研究曾怀疑阿斯匹林对女性的保护作用不如男性,最近的一些研究未能证明这一点。
停用阿斯匹林后发生血栓的危险是否增加(停药后反跳)?
目前还没有证据支持停用阿斯匹林后发生血栓的危险会增加。如果机体在阿斯匹林抑制血栓烷合成的同时,增加血小板上血栓烷受体(这一现象称之为上调),那么停用阿斯匹林后,发生血栓的危险就会增加。研究资料表明,健康人应用阿斯匹林2周后,血小板血栓烷受体的类型和数量未发生变化。
阿斯匹林与哪些物质间存在相互作用,从而影响抗血小板效应?
抗凝药:同时应用可增加阿斯匹林的抗血小板作用,因此,二者的合用仅限于有特别危险因素的患者。
ACE抑制剂:关于阿斯匹林与ACE抑制剂之间的相互作用,文献报道结果不同,因此不能得出结论。
酒精:健康人饮酒后会增加阿斯匹林抗血小板和延长出血时间的作用。
抑酸药/牛奶:同时服用抑酸药或者牛奶不影响阿斯匹林的吸收速率。
有哪些药可以代替阿斯匹林作为预防用药
除阿斯匹林外,噻氯匹定、氯吡格雷是目前经常使用的血小板聚集抑制剂。当用阿斯匹林治疗有禁忌时,可用氯吡格雷代替。然而,治疗费用加大。
抗血栓药能否与阿斯匹林联用?
噻氯匹定、氯吡格雷和糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体的作用机制与阿斯匹林不同,在某些疾病中联合应用可能有互补效应。上述联合用药可能会延长出血时间,增加不良反应的发生危险。
对于“治疗抵抗”应采取哪些措施?
患者如果对常规推荐的治疗方案(如应用标准剂量)没有反应就被认为是“治疗抵抗”。这里所说的“治疗抵抗”不包括因诊断错误而导致的治疗无效。此时,首先应检查患者是否有应用阿斯匹林的指征。例如,70%的颈动脉内膜狭窄的患者需要行外科手术。对于心脏血管栓塞患者,抗凝药能提供更有效的保护。如果排除了这些因素,就要考虑改变服药剂量,使剂量个体化。血小板更新速率较快的患者间歇给予大剂量(如每14天给予500mg阿斯匹林)会使结果改善。或考虑改变服药策略,如改在夜间服用。可通过实验室检查(如出血时间等)了解药物是否起效。如仍疗效不佳,可改用氯吡格雷治疗。
问答题
    1、SMZ与TMP配伍的好处?
    答:SMZ(磺胺甲恶唑)和TMP(甲氧苄啶)抑制二氢叶酸合成酸,后者抑制二氢叶酸还原酶,两者合用能双重阻断细菌的叶酸代谢。同时,两药血浆高峰浓度相近,使抗菌作用协同增疗效,甚至出现杀菌作用,而且可减少耐药菌株的产生,临床所用复方新诺明片,即是由这两种药物组成,各片含SMZ400mg,TMP80mg。
   
    2、比较氯丙嗪和阿司匹林(乙酰水杨酸)在降温作用机理,临床方面的异同?
    答:(1)降温作用:前者降低发热体温,使正常体温也略降;后者降低发热体温,对正常体温无影响。(2)降温机理:前者抑制下丘脑体温调节中柩,使体温调节失灵,使机体体温随环境温度变化而升降;后者治疗浓度可抑制PG合成酶(环加氧酶),减少PG的合成。(3)临床应用:前者可镇静,抗精神病,镇痛,解热,加强中枢抑制药的作用,人工冬眠剂,治疗巨人症;后者解热镇痛及抗风湿、头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经及感冒发热等,急性风湿,类风湿性关节炎,防止血栓形成,治疗缺血性心脏病,应用于血管形成术,旁路移植术,一过性脑缺血发作。
   
    3、简述普萘洛尔和硝酸甘油合用治疗心绞痛增加疗效的道理及应用时的注意事项?
    两者合用治疗心绞痛时,在对心室容积射血时间,心肌收缩力,心率等作用方面,发挥互补作用,普萘洛尔可取消硝酸甘油引起的反射性心率加快,硝酸甘油都可缩小普萘洛尔所扩张的心室容积,硝酸甘油使心肌收缩力增强,而普萘洛尔使心肌收缩力减弱等。两药对耗氧量的降低却有协同作用,还可减少不良反应的发生,可使治疗心绞痛的疗效增加,故需两药合用。
   
    4、匹鲁卡品(毛果芸香碱)对眼的作用?
    答:毛果芸香碱滴眼后能引起缩瞳,降低眼内压和调节痉挛,临床上除用作抗胆碱药阿托品等的抢救外,局部用于治疗开角型或闭角型青光眼,与扩瞳药交替使用,可防止虹膜与晶状体粘连。
   
    5、吗啡治疗心源性哮喘的机理?
    答:心源性哮喘时,注射吗啡可解除病人的气促和窒息感,并可促进肺水肿液的吸收,机理如下(1)舒张外周血管,降低外周血管阻力,从而降低心脏的前后负荷,吗啡亦降低肺动静脉压,有利于肺水肿的消除(2)吗啡的中枢镇静作用可消除病人的恐惧,濒危感与忧郁情绪,可减轻心脏负荷(3)可降低呼吸中枢时CO2的敏感性,使急促浅表呼吸得以缓减。
   
    6、卡托普利的降压机制?
    答:①抑制循环中的RAAS;②抑制局部组织中的RAAS;③减少缓激肽的降解;(1)抑制ACE,减少AT-II的形成,减弱其血管的收缩作用;(2)ACE的抑制后,组织内缓激肽分解减少,局部血管缓激肽浓度外,加强血管舒张作用,从而血压下降;(3)可能还干扰血管壁中的肾素血管紧张素系统,作用于中枢神经系统而降压。
   
    7、阿托品药理作用、临床应用不良反应?
    答:阿托品为M胆碱受体阻断药,具有十分广泛的病理作用和临床用途:(1)解除平滑肌痉挛,缓解内脏绞痛;(2)眼科应用:使虹膜括约肌和睫状肌松驰,导致扩瞳和调节麻痹,可用于扩瞳查眼底,治疗虹膜睫状体炎及验光配镜;(3)抑制腺体分泌:常用于全身麻醉给药,以减少呼吸道分泌,防止分泌物阻塞呼吸道和呼入性肺炎的发生。也可用于严重盗汗和流涎症;(4)加快心率,加速房室传导,阿托品能阻断迷走N对心脏的抑制,故临床常用以治疗缓慢型心律失常;(5)解除小血管痉挛,改善微循环:阿托品的这种作用与抗M胆碱受体无关,大剂量阿托品用于治疗感染性中毒休克;(6)解救有机磷酸酯类中毒和有些毒蕈类的中毒。不良反应:不同剂量的阿托品不良反应表现大致如下:0.5mg轻微心率↓略有口干及泛汗;1mg:口干,心率加快,瞳孔轻度扩大;2mg心悸显著口干,瞳孔扩大,有时出现近视物模糊;5mg:上述症状加重,语言不清,烦燥不安。皮肤干燥发热,小便困难,肠蠕动减少;10mg以上症状更重,脉速更弱,中枢兴奋现象严重,呼吸加深加快,出现谵妄,幻觉惊厥等。
   
    8、糖皮质激素的1、不良反应有两个方面:A长期大量应用引起的不良反应:(1)类肾上腺素皮质功能亢进行综合症。如满月脸。水牛背、向心性肥胖、皮肤变薄、痤疮、浮肿、低血钾高BP、糖尿等;(2)诱发或加重感染:(3)消化系统并发症:诱发成加剧胃十二指肠溃疡,甚至消化道出血或穿孔,少数诱发胰腺炎或脂肪肝;(4)心血管系统并发症:高BP和动脉粥样硬化;(5)骨质疏松、肌肉萎缩,伤口愈合迟缓,影响生长发育,对孕妇偶尔可引起畸胎(6)精神失常,B停止用药时,(1)由于皮质激素的反馈性抑制脑垂体前叶对ACTH的分泌,可引起肾上腺皮质萎缩和机能不全,少数患者,在严重应激情况下可出现肾上腺皮质危象,(2)出现反跳现象。2、药理作用:(1)抗炎作用(2)免疫抑制作用(3)抗休克(4)可作用于血液与造血系统、中枢神经系统、消化系统。
   
    9、举例说明抗菌药物作用的机理?
    答:多以干扰细菌的生化代谢过程来解释,有以下几种主要方式:(1)抗叶酸代谢:磺胺类与甲氧苄啶(TMP)可分别抑制二氢叶酸还原酸,妨碍叶酸代谢,最终影响核酸合成,从而抑制细菌的生长和繁殖;(2)抑制细胞壁合成:①阻碍细胞壁合成粘肽--万古霉素;②影响磷酶转运和粘肽输送--杆菌肽;③抑制转肽酸,粘肽合成受阻--青霉素和先锋霉素,(3)影响胞桨膜的通透性:①与G-菌胞膜磷酸根结合使膜受损—多粘菌素类,②与真菌胞桨膜固醇类物质结合使受损--制霉菌素,二性霉素。(4)抑制蛋白质合成:①30S核糖体亚基抑制剂—氨基甙类,四环素;②50S核糖体亚基抑制剂—氯霉素、红霉素;(5)抑制核酸合成:①抑制以DNA为模板的RNA多聚酶—利福平,②抑制DNA合成—喹诺酮类的药物。
   
    10、试述多巴胺药理作用的临床应用?
    答:一、药理作用:(1)心脏:激动心脏β1—R,也具有释放去NA作用,心输出量↑,大剂量可使心率↑;(2)血管、血压:作用于血管的a-R和DA-R,使肾脏、肠系膜、脑和冠脉等扩血管扩张,大剂量给药主要表现为血管收缩,引起外周阻力↑,血压↑,(3)肾脏:作用于DA-R舒张肾血管,使肾血流量↑,使肾小球滤过率↑,有排钠利尿作用,大剂量时,也可使肾血管明显收缩,二、临床应用:(1)抗休克(2)与利尿药合用于急性肾衰(3)用于急性心功能不全。
   
    11、试述阿斯匹林的药理作用、临床及不良反应?
    答:药理作用及临床作用:(1)解热、镇痛:较强对正常体温无影响,与其他解热镇痛药配成复方制剂,用于头痛、牙痛、肌肉痛、N痛、痛经及感冒发热等,(2)抗炎抗风湿:对急性风湿热和类风湿性关节炎为首选,也可用于诊断急性风湿热(3)影响血栓形成:阿斯匹林有抗血小板聚集及抗血栓形成作用,大剂量反而无抗血栓形成作用,临床用于治疗缺血性心脏病,用于血管形成术及旁路移植术,对一过性脑缺血发作者,小剂量可防止血栓形成,不良反应:(1)胃肠道反应:上腹不适,恶心,呕吐,大剂量口服(抗风湿治疗)引起胃溃疡,胃出血(2)凝血障碍(3)过敏反应:少数患者出现荨麻疹,血管N性水肿,过敏性休克,哮喘患者可出现“阿斯匹林哮喘”(4)水杨酸反应(5)瑞夷综合征(严重肝功能不良合并脑病)。
   
    12、举例说明抗心律失常药物的分类及依据?
    答:根据浦肯野纤维离体实验所得的药理电生理效应及作用机制,可将抗心律失常分为四类:一、I类—钠通道阻滞药,又可分为三类:(1)IA类:适度阻滞钠通道,奎尼丁等,(2)IB类:轻度阻滞钠通道:利多卡因,(3)IC类:明显阻滞钠通道,氟卡尼,二,II类—β肾上腺素受体阻断药,因抑制β—R而有效,代表药有普萘洛尔,三、III类—选择性延长复极过程的药,延长AP及ERP,代表药有胺碘酮,四、IV类—钙括抗药,阻滞Ca2+通道,而抑制Ca2+内流,代表药有维拉帕米。
   
    13、用硫脲类治疗甲亢病人,为什么手术前需服用大剂量碘?
    答:甲亢手术前先服硫脲类使甲状腺功能接近正常,以减少麻醉和术后并发症,由于硫脲类在抑制甲状腺激素合成使血中T3、T4减少,促甲状腺释放激素分泌增加,使腺体增生,组织脆性,充血,手术难度增加,故需在手术前两周左右服大剂量碘剂,使腺体缩小,变硬、血管网减少而利于手术。
   
    14、抗胆碱酯酶药:(1)新斯的明可兴奋M、N胆碱受体,其对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作用弱,对骨骼肌及胃肠平滑肌兴奋作用较强。治疗重症肌无力时,可用口服给药,也可用皮下或肌内注射给药。常用于减轻由手术或其他原因引起的腹气胀及术后尿潴留。不良反应:主要与胆碱能神经过度兴奋有关,引起胆碱能危象。(2)毒扁豆碱:又称依色林,为易逆性AchE抑制药,但无直接兴奋作用。似于毛果芸香碱,但较强而持久,表现为瞳孔缩小,眼内压下降,主要用途为局部用于治疗青光眼,滴眼时应压迫内眦,以免药液流入鼻腔后吸收中毒。大剂量中毒时可致呼吸麻痹。(3)依酚氯铵:又称腾喜龙:常用于诊断重症肌无力,可用于鉴别在重症肌无力的治疗过程中症状未被控制是由于抗AchE药不足或过量,如属剂量不足,则本品可立即改善肌肉收缩;如出现肌力减退,则提示治疗剂量过大。
   
    15、抗癫痫药有哪些?其药物作用特点?
    答:1、苯妥英钠对各种组织的可兴奋膜有稳定作用,降低其兴奋性。减少Na+内流,抑制Ca2+内流。抑制K+外流,增强GABA的作用,临床用于治疗大发作和部分性发作的首选药。对小发作无效,有时甚至使病性恶化。治疗中枢疼痛综合征(三叉神经痛和舌咽神经痛、坐骨神经痛)还用于抗心律失常。不良反应有,胃肠道反应,抑制中枢系统,过敏反应,牙龈增生。2、卡马西平:对精神运动性发作为首选药,对大发作和部份性发作也为首选药之一。对失神小发作无效,治疗中枢疼痛综合征,骨髓抑制作用较明显,3、乙琥胺:只对失神小发作有效。4、丙戊酸钠:对失神小发作的疗效优于乙琥胺,但有肝毒性。
   
    16、拟多巴胺类药的不良反应?
    (1)、胃肠道反应(2)心血管反应(3)不自主异常运动(4)精神障碍。
   
    17、吩噻嗪类(氯丙嗪)的临床应用?
    答:(1)、治疗精神病(2)、治疗神经官能症(3)止吐,但对晕动病所致的呕吐无效。(4)治疗顽固性呃逆,(5)人工冬眠。
   
    18、吗啡的临床用途,不良反应?与乙酰水杨酸的镇痛作用有何不同?
    答:临床用途:(1)镇痛;(2)心源性哮喘;(3)止泻;(4)心梗。不良反应:(1)治疗量吗啡有时可引起眩晕恶心,呕吐便秘,排尿困难,胆绞痛,呼吸抑制嗜睡等副作用,(2)连续反复使用易产生耐受性及成隐性。吗啡有强大选择性镇痛作用,对各种疼痛都有效,而对持续性钝痛的效力大于间断性锐痛,还有明显的镇静作用,并能消除由疼痛引起焦虑,恐惧情绪,可出现欣快感,镇痛部位:周围灰质,乙酰水杨酸:为解热镇痛药只有中等程度镇痛作用,对各种严重的创伤剧痛,及平滑肌绞痛优效,对临床常见的慢性钝痛,如头痛,牙痛,神经痛,肌肉或关节痛,痛经则有良好疗效,不产生砍快感和成隐性故临床广泛使用,镇痛部位,外周。
   
    19、钙拮抗药的分类?
    (1)选择性钙拮抗药1、茶烷胺类:维拉帕米,加洛帕米,噻帕米等。2、二氢吡啶类:硝苯地平,氨氯地平,尼莫地平等。3、苯硫卓类:地尔硫卓等。(2)非选择性:4、二苯哌嗪类:桂利唪、氟桂利嗪等。5、普尼拉明类:普尼拉明等。6、其它类:哌克昔林等。不良反应:可引起外周水肿,但并非水、钠潴留所致,主要表现为头痛、水肿、眩晕及胃肠不适。严重的心血管不良反应。临床应用:用于高血压,心绞痛,心律失常,肥厚性心肌病,慢性心功能不全。
   
    20、强心甙类(地高辛)的药理作用:正性肌力作用,对神经激素的作用,对心肌电生理特性的影响,对肾脏的利尿作用,对心电图的影响。临床应用:主要治疗CHF与房颤、房扑。不良反应:心脏毒性反应,神经系统反应,胃肠道不良反应。
   
    22、抗心绞痛药(亚硝酸酯类硝酸甘油)(1)药理作用:松弛平滑肌,舒张全身静脉和动脉,对心脏无明显作用。若剂量加大,可致降压而引起反射性心率加快。(2)作用机制:降低心肌耗氧量,舒张冠脉,增加缺血区血流量,重新分配冠脉血流量。(3)临床应用:各型心绞痛均有效,也用于心衰的治疗。(4)不良反应及耐受性:连续用药后可出现耐受性,血管扩张引起皮肤发红;搏动性头痛;大剂量可止血压下降。
   
    23、子宫平滑肌兴奋药(1)缩宫素药理作用:兴奋子宫,对子宫体底兴奋作用强,对子宫颈兴奋作用弱,促进排乳。临床用于催产和引产及产后止血。(2)前列腺素药理作用:对各期妊娠子宫都有兴奋作用,临产时作用最强,临床用于足月引产,对早期或中期妊娠子宫也行。(3)麦角
生物碱药理作用:选择性地兴奋子宫平滑肌,作用强而久,临产时或新产后最敏感。可收缩血管。临床用于治疗子宫出血,产后子宫复原,治疗偏头痛,中枢抑制作用,禁用于催产和引产。
   
    24、氮基甙类抗生素有哪些共同点?答:氨基甙类化学结构基本相似,具有共同特点,如水溶性好,性质稳定抗菌谱,抗菌机制血清蛋白结合率,胃肠吸收,经胃排汇及不良反应等方面也有共性,(1)抗菌作用:对各种需氧菌具有高度抗菌活性;(2)抗菌谱:G-耐药金葡萄菌,结核杆菌,绿脓杆菌;(3)抗菌机制:阻碍蛋白质的合成;(4)胃肠吸收:胃肠道不吸收,极力吸收;(5)不良反应:耳、肾毒性,神经肌肉阻断作用过敏反应。
   
    25、四环素类抗生素(1)体内过程口服易吸收但不完全,空腹时服用,吸收后分布广泛,沉积于骨及牙组织内。易透入胸腔、腹腔、胎儿循环及乳汁、胆汁中,原形尿排出,(2)临床应用于衣原体、技原休感染、立克次体病、炭疽病。(3)作用特点:抗菌谱广,但对病毒、真菌、绿脓杆菌无作用。能与细菌核蛋白体30s亚基结合,阻止蛋白质合成始动复合物的形成,抑制aa-tRNA进入A位,与胞膜接触后,膜通透性改变。(4)不良反应:胃肠道反应,过敏反应,二重感染,对骨、牙生长影响,肝、肾毒性。
   
    26、米诺环素的临床应用于尿感染,胃肠道感染,呼吸道感染,脓皮病,骨髓炎等,对疟疾也有一定的疗效。作用特点:是四环素类作用最强,对耐四环素耐青霉素类的金葡菌、化脓性链球仍有作用。
    氯霉素对革兰阳性强,通过与细菌核蛋白体50s亚基结合,抑制肽酰其转移酶,而阻止肽链延伸,使蛋白质合成受阻。临床应用:治疗伤寒、副伤寒的首选药物,对多种细菌性脑膜炎、脑脓肿有效,治疗敏感菌引起的眼内炎及全眼球炎。不良反应:抑制骨髓造血功能,再生障碍性贫血,灰婴综合征。
   
    27、喹诺酮的(1)作用机制:通过抑制细菌DNA回旋酶作用,阻碍DNA复制导致细菌死亡。通过形成药物-DNA酶复合物而抑制酶反应,从而抑制回旋酶对DNA的断裂和再连接的功能,阻碍DNA复制,使细菌死亡。(2)作用特点:口服吸收较好,半衰期相对较长,与血浆蛋白结合率低,体内分布广,可进入骨、关节、前列腺,通过肝代谢,由肾排泄。(3)不良反应:胃肠反应,少数出现中枢兴奋症状,易通过血脑屏障。
   
    28、磺胺类药和甲氧苄啶(1)机制:均有抑菌作用,(2)不良反应:易引起结晶尿、血尿、管型尿,过敏反应,造血系统反应(3)临床应用:用于防治全身性感染,肠道感染,局部感染。
   
    29、常用第一线的抗结核药有异烟肼、利福平、乙胺西醇、吡嗪酰胺和链霉素,应用原则:早期用药,联合用药,坚持全疗程规律用药,适宜的剂量。常用抗疟药:间日疟发作期首选氯喹和伯氨奎,控制传播,预防复发;进入虐疾流行区宜用磺胺类和乙胺嘧啶。伯胺喹的主要临床用途是控制疟疾传播,乙胺嘧啶的主要临床用途是病因性预防,青蒿素的主要临床用途是治疗疟疾发作和抢救脑型疟疾:吡喹酮的主要临床用途包括血吸虫病,囊虫病,华支睾吸虫病。
   
    30、苯二氮卓类的药理作用及临床应用。抗焦虑作用,镇静催眠作用抗惊劂作用中枢性肌肉松弛作用。不良反应:治疗量连续用药可出现头昏嗜睡,乏力等反应,长期用药,耐受性,成瘾性,停药后出现反跳和戒断症状。巴比妥类需用至镇静剂量时才显示抗焦虑作用。安全性远不及苯二氮卓类,具较易发生依赖性,很少用于镇静和催眠。苯巴比妥和戊巴比妥仍用于控制癫痫持续状态,硫喷妥偶用于小手术或内镜检查时作静脉麻醉。
   
    31、抗高血压药物合并症选用药物:高血压合并窦性心动过速,宜用B受体阻断药、高血压合并消化性溃疡者,宜用可乐定,禁用利舍平。高血压伴有精神抑郁者,不宜用利舍平或甲基多巴。高血压合并心力衰竭、心脏扩大大者,宜选用氢氯噻嗪、硝苯地平、血管紧张素I转化,酶抑制药等,不宜用B受体阻断药。高血压合并支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病患者,不宜用B受体阻断药。高血压合并有糖尿病或痛风者不宜用噻嗪类利尿药。高血压合并肾功不育者宜用卡托普利、硝苯地平、甲基多巴。
   
   
    32、降压药常用的有中枢性抗高血压药:可乐定,甲基多巴,莫索尼定,神经节阻断药,抗去甲肾上腺素能神经末梢药,肾上腺素受体阻断药如哌唑嗪,扩张血管药如肼屈嗪,硝普钠,米诺地尔,酮色林,
   
    33、常用利尿药的作用机制:(1)、高效利尿药作用于髓袢升支粗段髓质和皮质部抑制CI-的主动再吸收。常用药物有速尿、利尿酸、西苯氧酸。(2)中效:作用于髓袢升支粗段皮质部,抑制CI-,Na+的再吸收,如氢氯噻嗪,(3)低效:作用于远曲小管和集合管,抑制K+-NA交换,如安体舒通。
   
    34、抗凝血药:肝素在体内、外有抗凝作用。香豆素类在体内有抗凝作用,枸椽酸盐在体外有抗凝作用。肝素临床用于血栓栓塞性疾病,DIC,心血管手术、心导管、血液透析等抗凝。过量易引起自发性出血,血小板减少,引起过敏反应。香豆素类作为心肌梗死辅助用药,也用于手术后防止静脉血栓发生,易发生自性出血,过敏反应,胃肠道反应。抗贫血药:缺铁性贫血用铁剂治疗,巨幼红细胞性贫血可用叶酸和维生素B12治疗。
   
    35、平喘药:(1)β肾上腺素受体激动剂,短效的舒喘灵,中效的特布他林,长效的福音特林,(2)M胆碱受体阻断药,异丙阿托品,(3)茶碱类。氨茶碱、二羟丙茶碱和胆茶碱。(4)肥大细胞膜稳定药,色甘酸钠。(5)肾上腺皮质激素,二丙酸氯地米松。
   
    36、抗心律失常药作用特点:(1)利多卡因直接抑制NA+内流,促进K+外流,降低自律性,经肝脏代谢一般静脉给药,(2)普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛尔通过阻断心脏上的β受体而发挥心律失常作用,生物利用度低(3)奎尼丁为NA+阻断药,尚有膜稳定的抗胆碱作用。(4)维拉帕米通过阻滞慢钙通道、抑制CA2+内流而呈现抗心律失常作用,生物利用度低。
   
    37、常用的抗甲状腺药:(1)硫脲类(甲硫、丙硫)抑制甲状激素合成,不影响其释放,起效慢,主要用于甲亢的内科治疗和甲状腺手术前准备及甲亢危象的辅助治疗(2)碘和碘化物:大剂量碘具有抗甲状腺作用抑制激素释放,拮抗TSH的作用,用于防治单纯性甲状腺肿,甲状腺危象,甲状腺术前准备(3)放射性磺有辐射损伤作用,破坏甲状腺实质,用于甲状腺功能检查和甲亢的治疗。适用于不宜手术或手术后复发及硫脲类无效或过敏者。
   
    38、治疗消化性溃疡药:(1)抗酸药:碳酸氢钠、碳酸钙、氢氧化铝、(2)胃酸分泌抑制药:H2受体阻断药、M受体阻断药(哌仑西平)及胃壁细胞H+泵抑制剂(奥美拉唑)(3)胃粘膜保护药:枸橼酸铋钾、硫糖铝(4)抗幽门螺杆菌药:灭滴灵、四环素。
   
    39、青霉素类:青霉素G:抗菌作用:对G+作用强,最适宜于溶血性链球菌,对肠球菌作用差,G-脑膜炎和淋球菌亦敏感。临用:用于致病菌引起的流行性脑膜炎、败血症、流行性脑脊髓、大叶性肺炎、中耳炎、钩端螺旋体、梅毒、回归热等及预防感染性心内膜炎发生的首选药。不良反应:过敏反应中过敏性休克、溶血性贫血、及粒细胞减少,另外青霉素在治疗梅毒或钩端螺旋体病时可有症状加剧现象,称赫氏反应。肌注局可发生周围N炎。半合成青霉素:耐酸类,口服不宜用于严重感染,耐酶类(双氯西林):用于耐青霉素G的金葡球菌感染的治疗。广谱类:氨苄西林伤寒、副伤寒的治疗,阿莫西林G+、G-。抗绿脓杆菌广谱类:羧苄西林易产生耐药性常与庆大霉素合用但不能静注。其它G-美西林和匹美西林用于尿路感染。
   
    40、大环内酯类抗生素抗菌作用机制:与细菌核蛋白体的50s亚基结合,抑制转肽作用和抑制mRNA的移位,从而阻碍了细菌的蛋白质合成而起到抑菌作用。红霉素的临用:用于耐青霉素的及对青霉素过敏的患者,易产生耐药性、婴儿肺炎及结肠炎、白喉带菌者首选药。不良反应少见:口服大剂量则胃肠道反应,可引起伪膜性肠炎,静注乳糖酸盐可发生血栓性静脉炎。乙酰螺旋霉素耐酸的抗菌活性肌与红霉素相近,临床用于防治G+所致的呼吸道和软组织的感染,不良反应轻。
   
    41、肾上腺素受体阻断药:α短效类酚妥拉临用:用于外周血管痉挛性疾病,静脉滴注去甲肾上腺素发生外漏时作皮下浸润注射,嗜铬细胞瘤的诊断,骤发高血压危象及手术前的准备,抗休克但给药前必需补足血容量。不良反应:低血压,胃肠平滑肌兴奋所致的腹痛、腹泻、呕吐和诱发溃疡病,静脉给药可引起严重心率加速、心律失常和心绞痛须缓慢注射或滴注。α长效类酚苄明临用:于外周血管痉挛性疾病。抗休克,治疗嗜铬细胞瘤,良性前列腺增生引起的阻塞性排尿困难。不良反应:体位性低血压,反射性心动过速、心律失常及鼻塞。β临用:心律失常,心绞痛和心肌梗死,高血压,CHF,甲亢。普萘洛尔(心得安)。噻吗洛尔治疗青光眼,不良反应:β:反跳现象,β1加重心功能不全,窦性心动过缓和房室传导阻滞,β2诱发或加剧支气管哮喘。
   
    42、青光眼的治疗:1毛果芸香碱,直接兴奋瞳孔括约肌M-R,2毒扁豆碱,抑制胆碱脂酶3噻吗洛尔,减少房水分泌4甘露醇,降低房水量及眼内压。
   
    43、胰岛素药理作用:1糖代谢,加速葡萄糖的氧化和酵解,促进糖原的合成和贮存,抑制糖原分解和异生而降低血糖。2脂肪代谢,增加脂肪酸的转运,促进脂肪合成并抑制其分解。3蛋白质代谢,增加氨基酸的转运和蛋白质的合成。4促进生长
   
    44、口服降血糖药:碘酰脲类药理作用,1增加胰岛素释放,2降低胰高血糖素,3增加靶细胞对胰岛素的敏感性。双胍类(甲福明)用于轻症糖尿病患者,尤其适用于肥胖者,单用饮食控制无效者。不良反应为食欲下降、恶心、腹部不适、腹泻等,危及生命的不良反应为乳酸血症。α葡萄糖苷酶抑制药,在小肠上皮刷状缘与碳水化合物竞争水解碳水化合物的酶,从而减慢水解产生葡萄糖的速度并延缓葡萄糖的吸收,主要副作用为胃肠道反应。胰岛素增敏药,增加肌肉和脂肪组织对胰岛素的敏感性而发挥降低血糖功能。
   
    45、比较一级和零级消降动力学的不同之处:一级:1给药量不超过机体最大消除能力2恒比消除3半衰期恒定3在理论上,血药浓度经5个半衰期达稳态,零级:1给药量超过机体最大消除能力2恒速消除3半衰期随初始浓度变化而变化4在理论上不存在稳态。
   
    46、简述青霉素过敏反应出现的原因,防治方法及处理?
    答:青霉素制剂中的青霉噻唑蛋白,青霉烯酸等降解物,青霉素及6—APA高分子聚合物,可成为致后系,引起超敏反应,防治方法:(1)详细询问病史,包括用药史,药物过敏史,家属过敏史;(2)进行青霉素过敏试验,此时应作好急救准备,(肾上腺素,可的松);(3)用药后留观半小时。
   
    47、肾上腺素治疗过敏性休克的的机理?
    答(1)心脏作用于心肌,传导系统窦房结的B1-R1使收缩性增加,心率加快,传导性↑→心输出量↑,舒张血客,改善心肌供血,(2)血管主要作用于小动脉,CAP前括约肌使之强烈收缩,减少微循环淤血;(3)血压,使身体血液重分配,更适合于紧急状态下机体能量供应的需要,(4)扩张支气管。
   
    48、麻黄碱反复使用产生快速时受性的机理如何?
    答:(1)作用方式为直接激动2-R和B-R,间接促进ACH能N抹有释放NA,(2)激动心脏B1-R1,使心肌收缩力加强,心输出量增加,心率不变或稍慢,皮扶粘膜和内脏血管收缩,骨髓肌,冠脉和脑血管舒张,升压作用缓慢而持久,脉压增大,松弛支气管平滑肌作用弱,缓慢而持久,可兴奋中枢,可产生快速耐受性。临床应用:(1)可用于预防支气管哮喘发作和轻症的治疗,(2)消除鼻沾膜充血引起的鼻塞,(3)防治某些低血压状态,(4)缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤粘膜症状。
   
    49、影响药物吸收的因素有哪些?
    答:给药途径,皮肤粘膜口服直肠皮下注射肌注;(2)药物溶解度;(3)药物解离度,脂溶性高分子状态多的不易解离(4)其它:口服给药时,注意胃肠排空及食物质影响,油脂食物,增加脂溶性,利于吸收(5)首关代谢。
   
    肾上腺素临床应用:支气管哮喘、过敏反应、心脏骤停、与局麻药合用、鼻黏膜与齿龈出血。
   
    治疗青光眼:
    毛果芸香碱:激动M胆碱受体
    毒扁豆碱:抑制中枢AchE活性
    甘露醇:产生组织脱水作用,降低眼内压
    噻吗洛尔:减少房水形成  
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